中国杭州和美国旧金山2024年1月24日 /美通社/ -- 杭州先为达生物科技股份有限公司，一家处于临床阶段、专注于发现和开发治疗代谢性疾病创新疗法的生物医药公司，今日宣布口服伊诺格鲁肽（XW004，Oral Ecnoglutide）片剂Ⅰ期临床试验已完成的4个试验组取得积极结果。伊诺格鲁肽（Ecnoglutide）是一种具有cAMP偏向性的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂，正在开发用于治疗2型糖尿病和肥胖适应症。口服伊诺格鲁肽（Oral Ecnoglutide）是一种伊诺格鲁肽的口服制剂。
该项Ⅰ期临床试验（NCT05184322）是一项随机、双盲、安慰剂对照的多次剂量递增研究，在澳大利亚共招募42名健康受试者（第1-3试验组）和14名健康肥胖受试者（第4试验组）。受试者随机接受每日一次口服伊诺格鲁肽或安慰剂口服片剂。口服伊诺格鲁肽的目标剂量在第1-3试验组分别为7 mg、15 mg或30 mg，为期2周；在第4试验组的目标剂量为30 mg，为期6周，其中包含剂量递增期。该研究主要评估项目包括口服伊诺格鲁肽的安全性、耐受性、药代动力学和受试者平均体重相对基线的变化。
研究显示，口服伊诺格鲁肽的总体安全性和耐受性与肽类GLP-1激动剂的已知安全性特征一致，最常见的不良事件包括恶心、头痛、腹泻、呕吐和食欲减退，大多数不良事件的严重程度为轻中度，主要发生在剂量递增期。
第1-3试验组的受试者平均基线体重为75.6至77.9公斤，平均BMI为25.8至26.1 kg/m²。第4试验组的受试者平均基线体重为100.1公斤，平均BMI为32.9kg/m²。在第1-3试验组中，每日口服一次目标剂量分别为7 mg、15 mg或30 mg的口服伊诺格鲁肽受试者，治疗2周后体重相对基线变化分别为-3.6%、-3.4%和-6.6%，而安慰剂组为-0.9%；在第4试验组中，每天口服一次目标剂量为30 mg的口服伊诺格鲁肽肥胖受试者，治疗6周后体重相对基线变化-6.8%，而安慰剂组为-0.9%。药代动力学研究显示，口服伊诺格鲁肽片剂吸收良好。
第1-4试验组受试者平均体重相对基线变化总结
试验组
口服伊诺格鲁肽给药方案（口服每日一次）
体重相对基线变化（%）
第2周
第6周
安慰剂组 （ N=8 ）
N/A
-0.9 %
-0.9 %
第 1试验组 （ N=10 ）
2mg （第 1-5 天） -> 7mg （第 6-15 天）
-3.6 %
N/A
第 2试验组 （ N=10 ）
2mg （第 1-5 天） -> 7mg （第 6-10 天）
-> 15mg （第 11-15 天）
-3.4 %
N/A
第 3 试验组 （ N=11 ）
7mg （第 1-5 天） -> 15mg （第 6-10 天）
-> 30mg （第 11-15 天）
-6.6 %
N/A
第 4 试验组 （ N=11 ）
2mg （第 1-5 天） -> 7mg （第 6-10 天）
-> 15mg （第 11-15 天） -> 30mg （第 16-44 天）
-2.5 %
-6.8 %
"口服伊诺格鲁肽在该项研究中展现出良好的安全性、有效性和药代动力学特征令我们备受鼓舞。受试者在接受口服伊诺格鲁肽短期治疗后即取得明显的减重效果，支持继续推进口服伊诺格鲁肽治疗肥胖和2型糖尿病的临床研究。"先为达创始人、CEO潘海博士说。
基于以上4个试验组的积极结果，该项临床研究在继续进行中、旨在进一步评估包括肥胖受试者每周一次口服给药的治疗方案。"我们相信，减少给药频率将显著改善患者依从性，克服该类药物产能的挑战，以及最大限度提高药物在更多患者群体中的可及性，"先为达临床开发副总裁Mohammed Junaidi医学博士补充道，"如果研发成功，口服伊诺格鲁肽有望成为首个治疗代谢性疾病的GLP-1受体激动剂的口服周制剂。"
关于伊诺格鲁肽（Ecnoglutide），伊诺格鲁肽注射液（XW003）和口服伊诺格鲁肽（XW004）
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂可有效治疗2型糖尿病和肥胖症，并显示出治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。伊诺格鲁肽注射液（XW003）是一种具有cAMP偏向性的新型长效GLP-1类似物，经优化提高生物活性，降低生产成本，可实现每周给药一次。已完成的临床研究证实，伊诺格鲁肽对2型糖尿病和肥胖症患者具有优良的治疗效果，并显示出良好的安全性和耐受性。口服伊诺格鲁肽（XW004）是一种伊诺格鲁肽的口服制剂。
关于先为达
先为达是一家临床阶段、专注于发现及开发治疗代谢性疾病的创新疗法的生物制药公司，研发管线包括同类首创和最佳候选药物，长效GLP-1多肽伊诺格鲁肽注射液（临床Ⅲ期）、口服GLP-1多肽伊诺格鲁肽（临床Ⅰ期）和口服小分子GLP-1受体激动剂XW014（临床Ⅰ期）等。先为达开发了多项包括口服多肽和吸入蛋白给药平台在内的专利技术，并基于核心技术平台确立了一系列候选药物。欲了解更多信息，请访问：。
